Dabigatran

Benjamin Clanner-Engelshofen szabadúszó író a orvosi osztályán. Biokémiát és gyógyszerészetet tanult Münchenben és Cambridge / Bostonban (USA), és már korán észrevette, hogy különösen élvezi az orvostudomány és a tudomány kapcsolatát. Ezért folytatta az emberi orvoslás tanulmányozását.

További információ a szakértőiről A összes tartalmát orvosi újságírók ellenőrzik.

A dabigatrán hatóanyag egy újabb véralvadásgátló gyógyszer. Hatásmódjuk és kapszula formájában történő alkalmazásuk miatt az újabb antikoagulánsokat, például a dabigatránt "közvetlen orális antikoagulánsoknak" (DOAC) is nevezik. Itt minden érdekeset elolvashat a dabigatrán hatásairól, használatáról és lehetséges mellékhatásairól.

A dabigatran így működik

Az antikoagulánst prekurzor formájában ("prodrug" néven ismerik) - dabigatrán -etexilátnak nevezik -, és csak a szervezetben alakítják át dabigatran aktív formájává. Ebben a formában a hatóanyag egy fontos kulcsfehérje (trombin) blokkolásával gátolja a véralvadást.

Véralvadási

Általában sérült véredények esetén például a véralvadás kaszkádszerű folyamatként megy végbe ("koagulációs kaszkád" néven): a vérben keringő vérlemezkék (trombociták) felismerik a szövetkárosodást és rögzítik magukat ahhoz, ami aktiválja őket. Amikor a vérlemezkék aktiválódnak, számos hírvivő anyagot bocsátanak ki, amelyek további vérlemezkéket vonzanak. A keletkező vérrög összehúzza az ereket, és így csökkenti a vérveszteséget. A hemosztázis első része primer hemosztázis (primer hemosztázis) néven ismert, és gyors, ha nem túl stabil erek elzáródásához vezet.

A következő lépésben „másodlagos hemosztázis” lép fel: az aktív véralvadási faktor trombint egy inaktív prekurzor fehérjéből (protrombin) hozzák létre. A vérben feloldott egyes fehérjéket (fibrinogént) hosszú, fibrinből készült szálakká alakítja át, amelyek szilárd, térhálós ragasztóként szolgálnak, és mechanikailag stabilizálják a korábban instabil érzáródást. Ide tartoznak más vérlemezkék és vörösvértestek (eritrociták) is.

Hogyan működik a dabigatran

A dabigatrán hatóanyag specifikusan gátolja a véralvadási faktor trombint, ami azt jelenti, hogy nem keletkeznek fibrinszálak.

Dabigatránnal vagy más hatóanyagokkal ellátott véralvadásgátló esetén fontos, hogy mindig találjon valami középszerűt - ha a véralvadást túlságosan gátolják, a beteg a legkisebb belső vérzés következtében meghalhat; ha az alvadási képesség túl erős, akkor túl gyorsan alakulnak ki vérrögök, amelyek elzárják a fontos ereket, például a szívben vagy az agyban. Ez halálos szívrohamhoz és agyvérzéshez vezethet.

Az új orális antikoagulánsok előnyei

Régebbi antikoagulánsokat (heparinokat, kumarinokat) már régóta használnak, de általában jelentős hátrányokkal rendelkeznek az új orális antikoagulánsokhoz képest:

A heparinokat, amelyek közvetve gátolják a trombint, szájon át nem veszik be, ezért injekció formájában kell beadni. A kumarinokat, amelyek gátolják a K -vitamin működését (fontos a véralvadási faktorok kialakulásához), szájon át lehet bevenni. A véralvadásra gyakorolt ​​közvetett hatásuk azonban nagymértékben változhat (többek között az élelmiszer K -vitamin tartalmától függően). Ezért rendszeresen meg kell határozni az alvadási értéket (INR érték, korábban a Quick érték), és ennek megfelelően kell beállítani a kumarinok adagját.

A szájon át szedett dabigatránnak itt van előnye: a koagulációs értéket nem kell rendszeresen mérni egy jól beállított betegnél, mert a dabigatránnak az adagtól függően közvetlen hatása van.

A dabigatrán felvétele, lebontása és kiválasztása

Kapszula formájában történő bevétel után a prodrug dabigatrán -etexilát a bélben felszívódik a vérbe, ahol dabigatránná, a hatóanyaggá alakul. A legmagasabb vérszint fél óra vagy két óra múlva érhető el. Lenyelés késlelteti az ételt, de nem csökkenti a felszívódást. A hatóanyagnak csak kis része metabolizálódik tovább a szervezetben. A dabigatrán nagyrészt változatlan formában ürül a vesén keresztül a vizelettel. Az eredeti hatóanyagmennyiség fele fél napon belül elhagyta a szervezetet.

Mikor alkalmazzák a dabigatránt?

A dabigatrán antikoagulánsokat alkalmazzák:

• csípő- vagy térdprotézis utáni betegek trombózisának megelőző kezelésére
• mélyvénás trombózis (DVT) és tüdőembólia (PE) kezelésére és megelőzésére

A kezelés időtartama a kezelés típusától függ. A műtét után a dabigatránt néhány hétig szedik a vérrögök általános megelőzésére hosszú távon.

A dabigatránt így használják

Általában a dabigatrán hatóanyagot naponta egyszer vagy kétszer, tizenkét órás időközönként, étkezéstől függetlenül, egy pohár vízzel kell bevenni.

A térdprotézis műtét után 220 milligramm dabigatránt veszünk be naponta egyszer reggel tíz napon keresztül. A csípőprotézis műtét után ez az időszak négy -öt hétre meghosszabbodik.

Azok a betegek, akiknek dabigatránt kell szedniük a pitvarfibrilláció megelőzésére vagy a mélyvénás trombózis (DVT) és a tüdőembólia (PE) kezelésére és megelőzésére, rendszerint naponta kétszer 150 milligramm dabigatránt kapnak, azaz a teljes napi adag 300 milligramm.

Az orvos csökkentheti az adagot, ha a beteg idős (75 évesnél idősebb), veseműködési zavara van, vagy egyéb módon fokozott a vérzés kockázata. Ilyen esetekben általában naponta kétszer 110 milligramm dabigatránt használnak.

Milyen mellékhatásai vannak a dabigatránnak?

A dabigatrán hatóanyag nemkívánatos gyógyszerhatásokat, például vérszegénységet, orrvérzést, gyomor -bélrendszeri vérzést, hasi fájdalmat, hasmenést, hányingert, májfunkciós értékek megváltozását, bőrvérzést és vizeletvért okozhat minden tizedik -száz beteg közül.

Ezenkívül száz -ezer dabigatránnal kezelt ember közül egynek olyan mellékhatásai vannak, mint a túlérzékenységi reakciók, kiütések, viszketés, a bőr zúzódása, vérzés, vérköhögés, gyomorfekély, gyomorégés, hányás és ízületi vérzés.

Megjegyzés: A dabigatrán mellékhatásként vérzést okozhat, különösen túladagolás esetén. Súlyos esetekben a kezelőorvosnak ezután specifikus ellenszert kell adnia a betegnek - az idarucizumab hatóanyagot. Ez blokkolja a dabigatrán véralvadásgátló hatását.

Mit kell figyelembe venni a dabigatrán szedésekor?

A dabigatrán és más antikoagulánsok (például heparinok, kumarinok és vérlemezke -aggregáció -gátlók) együttes alkalmazása nem megengedett, mivel ellenkező esetben a véralvadás túl erősen gátolt lehet. Az egyik véralvadásgátlóról a másikra történő váltást csak tapasztalt orvos végezheti.

A gyártó szerint a véralvadásgátlóként (acetilszalicilsav-ASA) és fájdalomcsillapítóként (ibuprofen, diklofenak) alkalmazott nem-szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok) egyszeri bevételkor nem növelik jelentősen a vérzés kockázatát. Elővigyázatosságból azonban lehetőség szerint más fájdalomcsillapítókat, például paracetamolt kell használni.

A dabigatránt az úgynevezett P-glikoproteinek nagymértékben visszatartják a bélben, amelyek felelősek idegen anyagok, például gyógyászati ​​anyagok kibocsátásáért. Ha azonban más hatóanyagokat is használnak, amelyek gátolják ezt a fehérjét, több dabigatrán kerül a szervezetbe, és túladagolás léphet fel. Ilyen anyagok például a szívritmuszavarok elleni szerek (verapamil, amiodaron, kinidin), antibiotikumok (azitromicin, klaritromicin), a vérnyomáscsökkentő szer kaptopril és az élelmiszer bizonyos összetevői (piperin fekete borsban, kinin keserű citrom / tonikus vízben).

Mivel a terhesség és a szoptatás alatt történő alkalmazásának biztonságosságára és hatékonyságára vonatkozóan nincs elegendő tanulmány, a dabigatránt ebben az időben nem szabad szedni. Ugyanez vonatkozik a 18 év alatti gyermekekre és fiatalokra.

Hogyan kaphat gyógyszert dabigatránnal

A dabigatrán csak receptre kapható minden dózisban, ezért a gyógyszertárakban csak orvosi rendelvény bemutatása esetén kapható.

Mióta ismert a dabigatrán?

Az antikoagulánsokat a Boehringer-Ingelheim gyógyszergyár fejlesztette ki és klinikailag tesztelte a kilencvenes években. A Dabigatran -t 2008 -ban engedélyezték az EU -ban.

Címkék:  drogok házi gyógymódok paraziták