Lerkanidipin

Frissítve

Benjamin Clanner-Engelshofen szabadúszó író a orvosi osztályán. Biokémiát és gyógyszerészetet tanult Münchenben és Cambridge / Bostonban (USA), és már korán észrevette, hogy különösen élvezi az orvostudomány és a tudomány kapcsolatát. Ezért folytatta az emberi orvoslás tanulmányozását.

További információ a szakértőiről A összes tartalmát orvosi újságírók ellenőrzik.

A lerkanidipin a dihidropiridinek alcsoportjába tartozó úgynevezett kalciumcsatorna-blokkoló. Magas vérnyomás kezelésére alkalmazzák. A harmadik generáció aktív összetevőjeként jobban tolerálható és kevesebb mellékhatása van, mint a prekurzor anyagok. Itt mindent elolvashat, amit a lerkanidipin hatásairól és használatáról, a mellékhatásokról és a kölcsönhatásokról tudni kell.

A lerkanidipin így működik

A lerkanidipin a kalciumcsatorna -blokkolók, pontosabban a dihidropiridinek csoportjából származó hatóanyag. Érszűkítő hatása van, és így csökkenti a vérnyomást. A lerkanidipin ezért vérnyomáscsökkentő szer. A vérnyomás csökkentésével megakadályozza a súlyos másodlagos betegségeket, például a szívrohamot és a stroke -ot.

Az artériák falának izomsejtjeiben a kalcium beáramlása feszültséghez vezet, aminek következtében az erek összehúzódnak - a vérnyomás emelkedik. Magas vérnyomás esetén a lerkanidipin bevitele gátolhatja ezt a kalciumbeáramlást a kalciumcsatornák blokkolásával. Ennek eredményeként az erek ellazulnak, és a vérnyomás már nem emelkedik tartósan.

A kifejlesztett első kalciumcsatorna -blokkolók szintén hatással voltak a szívverés "időzítésére", amit a kalcium is közvetített - lassították a szívverést. Az újabb hatóanyagok, például a lerkanidipin azonban csak nagyon célzottan hatnak az artériák falának kalciumcsatornáira, és nem befolyásolják a szívverést.

Felvétel, bontás és kiválasztás

A hatóanyagot tabletta formájában, étkezés közben, minden nap körülbelül ugyanabban az időben kell bevenni. Étkezés közben történő bevétele fontos, mert lehetővé teszi a lerkanidipin jobb felszívódását a vérbe a bélfalon keresztül.

A legmagasabb vérszint a bevétel után egy -három órával érhető el. A nagyon zsírban oldódó hatóanyag depót képez a szervezetben, ami azt jelenti, hogy a hatás tovább tart, mint a vízben jobban oldódó kalciumcsatorna-blokkolók esetében.

A lebomlás a májban lévő enzimek által történik (különösen a CYP3A4). A bomlástermékek kiválasztódnak a vizeletben és a székletben. Nyolc -tíz órával a lenyelés után a felszívódott hatóanyag fele lebomlik.

Mikor alkalmazzák a lerkanidipint?

A vérnyomáscsökkentő hatóanyag, a lerkanidipin enyhe vagy közepes esszenciális hipertónia kezelésére engedélyezett. Az "alapvető" kifejezés azt jelenti, hogy a megnövekedett vérnyomást nem olyan elkerülhető okok okozták, mint az alapbetegség, a terhesség vagy a gyógyszer.

Így alkalmazzák a lerkanidipint

A lerkanidipint tabletták formájában alkalmazzák. Depot hatása miatt csak naponta egyszer kell lenyelni. Étkezés közben kell bevenni, mert a hatóanyag ekkor jobban felszívódik.

A lerkanidipin tíz -húsz milligramm közötti adagja gyakori. A maximális vérnyomáscsökkentő hatás lassan alakul ki, és körülbelül két héttel a kezelés megkezdése után érhető el.

Ha erősebb hatás kívánatos, a hatóanyagot más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel (pl. Béta -blokkolók, ACE -gátlók vagy dehidratáló szerek) kombinálják - a lerkanidipin dózisának növelése nem javítja a hatást.

A magas vérnyomás kezelésének hosszú távúnak kell lennie.

Milyen mellékhatásai vannak a lerkanidipinnek?

A lerkanidipin mellékhatásai viszonylag ritkák. Például száz -ezer kezelt ember közül egynél vízvisszatartás alakul ki a szövetekben (ödéma), hőérzet, szédülés, fejfájás, szívdobogásérzés és a szív megbotlása.

Ezer -tízezer kezelt beteg közül minden olyan mellékhatás jelentkezik, mint az álmosság, a szív szorítása, hányinger, emésztési zavarok, hasmenés, hányás, bőrkiütések, izomfájdalom, fokozott vizelés és fáradtság.

Mit kell figyelembe venni a lerkanidipin szedésekor?

Ellenjavallatok

A lerkanidipin nem alkalmazható:

• csökkent a szívből történő kilökődési arány
• Fogamzóképes nők biztonságos fogamzásgátló módszer nélkül
• Szívelégtelenség (szívelégtelenség)
• instabil angina pectoris (mellkasi szorítás)
• súlyos máj- vagy vesekárosodás
• Azok a betegek, akiknek szívrohama volt az elmúlt négy hétben
• erős CYP3A4 -gátlók (beleértve a grapefruitlevet, lásd alább) egyidejű alkalmazása
• ciklosporin (immunszuppresszáns) egyidejű alkalmazása

A CYP3A4 inhibitorok olyan anyagok, amelyek blokkolják a máj enzimrendszerét, amely lebontja a lerkanidipint. Ha egyidejűleg szedik, a vérnyomáscsökkentő szer felhalmozódhat a szervezetben. A CYP3A4 inhibitorok például bizonyos gombaellenes szerek (ketokonazol, itrakonazol), egyes antibiotikumok (eritromicin, klaritromicin), egyes HIV-gyógyszerek (pl. Ritonavir) és grapefruitlé.

Interakciók

A fent említett CYP3A4 inhibitorokon kívül vannak olyan anyagok is, amelyek ellenkező hatást gyakorolnak a CYP3A4 enzimrendszerre - "indukálják". Vagyis biztosítják, hogy több enzim termelődjön. Ennek következtében a lerkanidipin gyorsabban lebomlik, ami befolyásolja hatékonyságát.

A CYP3A4 induktorok például a fenitoin és a karbamazepin epilepsziás szerek, bizonyos szívritmuszavarok elleni gyógyszerek (amiodaron, kinidin), a rifampicin antibiotikum és az orbáncfű.

Ha a lerkanidipint digoxinnal (szívelégtelenség kezelésére szolgáló gyógyszer) együtt alkalmazzák, a digoxin plazmaszintje emelkedhet, ami hatékonyabbá teszi.

Az alkoholfogyasztás fokozhatja a lerkanidipin vérnyomáscsökkentő hatását.

Korhatár

A lerkanidipint 18 éves kortól engedélyezték. A terápia biztonságosságát és hatékonyságát gyermekek és 18 év alatti serdülők esetében nem igazolták.

Idős betegeknek és májkárosodásban szenvedő betegeknek csökkentett lerkanidipin adagra lehet szükségük, mivel a kiválasztásuk lassabb.

terhesség és szoptatás ideje

Mivel a terhesség és szoptatás ideje alatt történő alkalmazásra vonatkozó adatok még mindig nem elegendőek, a lerkanidipint ebben az időben nem szabad szedni.

Hogyan lehet gyógyszert kapni lerkanidipinnel

A lerkanidipin hatóanyagú készítmények Németországban, Ausztriában és Svájcban minden dózisban és kiszerelésben vénykötelesek.

Mióta ismert a lerkanidipin?

Az első kalciumcsatorna -blokkolókat az 1970 -es évek elején fejlesztette ki Albrecht Fleckenstein tudós Freiburgban, számos gyógyszeripari céggel együttműködve. A lerkanidipint először 2000-ben engedélyezték harmadik generációs hatóanyagként.

A más vérnyomáscsökkentő szerekkel rögzített kombinációk mellett vannak olyan készítmények is, amelyek csak a lerkanidipin hatóanyagot tartalmazzák. A szabadalom lejárta óta különböző generikus termékek kerültek a piacra.

Címkék:  egészséges lábak sport fitness alkohol