Tolperizon

Benjamin Clanner-Engelshofen szabadúszó író a orvosi osztályán. Biokémiát és gyógyszerészetet tanult Münchenben és Cambridge / Bostonban (USA), és már korán észrevette, hogy különösen élvezi az orvostudomány és a tudomány kapcsolatát. Ezért folytatta az emberi orvoslás tanulmányozását.

További információ a szakértőiről A összes tartalmát orvosi újságírók ellenőrzik.

A tolperizon hatóanyaga a központi hatású izomrelaxánsok csoportjába tartozik, vagyis olyan anyagok, amelyek az agyban vagy a gerincvelőben az izmok ellazítására hatnak. E hatóanyagcsoport többi képviselőjével ellentétben a tolperizonnak nincs csillapító vagy álmosságot kiváltó hatása. Itt minden érdekeset elolvashat a tolperizon hatásairól és használatáról, a mellékhatásokról és egyéb fontos tényekről.

A tolperizon így működik

A tolperizon hatóanyag a test különböző helyein működik, bár a hatásmechanizmus nem ismert a legapróbb részletekig.

A tolperizon kémiai szerkezete hasonló a lidokainhoz és más helyi érzéstelenítőkhöz (helyi érzéstelenítők). Ezért feltételezhető, hogy közvetlen hatással van az ingerület átvitelére az idegrendszerben: a tolperizon elsősorban az agyban, a gerincvelőben és az idegrendszerben rakódik le. Az idegsejtek (idegsejtek) hosszú, kábelszerű kiterjesztéssel rendelkeznek, amelyen keresztül érintkeznek a következő neuronnal, és jeleket továbbítanak. Egyrészt ezek a jelek lehetnek érzékszervi jellegűek, és átvihetők a testből az agyba, például hőmérséklet, nyomás vagy fájdalom ingerek. Más jelek motoros jellegűek: az agytól ellenkező irányba küldik őket a test más részeire, és például izommozgást váltanak ki. A jelek átvitele a hosszú "kábelek" mentén történik, mert a pozitív töltésű nátriumrészecskék kívülről lépnek be a "kábelbe" nátriumcsatornákon keresztül, ami azt jelenti, hogy a pozitív töltés felhalmozódik belül és tovább szállítódik. A helyi érzéstelenítőkhöz hasonlóan a tolperizon a nátriumcsatornák blokkolásával gátolhatja a nátrium bejutását. Ezért azt is mondják, hogy az izomlazítónak lidokainszerű hatása van („lidokainszerű aktivitás”).

Görcsös tünetek (görcsösség / görcsösség) esetén a központi idegrendszer kórosan megnövekedett belső feszültséget okoz a vázizomzatban. Ez lehetővé teszi a reflexek kiváltását a legkisebb irritációval, és a görcsösség súlyosságától függően az izom nagyon erősen összehúzódik, ami korlátozott mobilitással és fájdalommal járhat. Az idegrendszer ezt a „túlhajtást” megpróbálja kezelni az ingerek tolperizonon keresztüli átvitelének csillapításával.

Tolperizon felvétel, lebontás és kiválasztás

A szájon át történő bevétel után a hatóanyag a bélfalon keresztül felszívódik a vérbe, ahol másfél óra múlva éri el a legmagasabb szintet. Röviddel a lenyelés után azonban a hatóanyag négyötödét a máj bontja le. Ha egy étkezést a hatóanyag elfogyasztása előtt fogyasztanak, a bevitel körülbelül a duplájára nő. Körülbelül két és fél órával a lenyelés után a tolperizon fele és bomlástermékei a vesén keresztül ürülnek a vizelettel.

Mikor alkalmazzák a tolperizont?

Németországban a tolperizont csak a stroke utáni görcsös tünetek kezelésére engedélyezték felnőtteknél.

A jóváhagyott alkalmazási területeken kívül ("off-label" használat) és más országokban a tolperizont más betegségek, például osteoarthritis (ízületi kopás), spondylosis (gerinc ízületi megbetegedés) és keringési rendellenességek (pl. vérkeringés).

A hatóanyag általában alkalmas hosszú távú használatra.

A tolperizont így használják

Az izomlazító tolperizont tabletták formájában szedik. A szokásos adag 50-150 milligramm naponta háromszor étkezés után, összesen 150-450 milligramm adagban.

Melyek a tolperizon mellékhatásai?

A tolperizon hatóanyagot tartalmazó készítmények általában nagyon jól tolerálhatók.

A hatóanyaggal végzett klinikai vizsgálatok során 100-1 ezer kezelt ember közül egy tapasztalt olyan mellékhatásokat, mint a szédülés, álmosság, fáradtság, fáradtság, gyengeség, hasi fájdalom, hányinger és hányás.

Még ritkábban (minden tízezer -tízezer beteg közül egyből) a tolperizon olyan mellékhatásokat okozott, mint a fejfájás, álmatlanság, székrekedés, hasmenés, gyomor -bélrendszeri panaszok, bőrpír, kiütések, viszketés, fokozott izzadás és alacsony vérnyomás.

A tünetek általában átmeneti jellegűek, vagy az adag csökkentésekor eltűnnek. Túlérzékenységi reakciók esetén értesíteni kell az orvost, és abba kell hagyni a hatóanyag alkalmazását.

Mit kell figyelembe venni a tolperizon szedésekor?

A tolperizon hatóanyag nem lép kölcsönhatásba közvetlenül más hatóanyagokkal. A májban azonban olyan enzimek bontják le (citokróm P450 2D6 és 2C19), amelyek más hatóanyagokat is lebontanak. Ha egyidejűleg szedik, a tolperizon vagy a másik hatóanyag lebomlása lelassulhat vagy felgyorsulhat. Például a szív- és érrendszeri gyógyszerek lebontása a béta -blokkolók (metoprolol, nebivolol), a pszichotróp gyógyszerek (tioridazin, perfenazin, venlafaxin, dezipramin, atomoxetin) vagy a köhögéscsillapító dextrometorfán csoportjából, ha tolperizonnal kombinálva használják, lelassul, így vérük szintje meredeken emelkedik, és túladagolás tünetei jelentkeznek.

A tolperizon fokozhatja a nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek hatását is, beleértve a gyakori vény nélkül kapható fájdalomcsillapítókat, acetilszalicilsavat (ASA), ibuprofent, naproxent és diklofenakot.

A tolperizon állatkísérletekben kárt okozott a magzatnak, ezért nem szabad terhesség alatt szedni. Ezenkívül feltételezhető, hogy a hatóanyag kiválasztódik az anyatejbe - a szoptató nőknek, akiket feltétlenül tolperizonnal kell kezelni, előzetesen abba kell hagyniuk a szoptatást.

A gyermekek és 18 év alatti serdülők biztonságosságával és hatékonyságával kapcsolatos tapasztalatok hiánya miatt más hatóanyagokat kell használni a kiskorúak tolperizon helyett.

Idős betegeknél, valamint máj- vagy veseelégtelenségben szenvedő betegeknél az orvosnak először gondosan meg kell határoznia a megfelelő adagot. A hatóanyagot nem szabad súlyos máj- vagy veseelégtelenségben alkalmazni.

Hogyan lehet gyógyszereket kapni tolperizonnal

Az izomlazító tolperizon minden adagban vényköteles, és a gyógyszertárban orvos receptje szerint beszerezhető.

Mióta ismert a tolperizon?

A tolperizont számos panaszra engedélyezték Európában az 1960 -as évek óta. 2013 -ban az engedélyezett alkalmazási területeket egyetlenre csökkentették, mivel súlyos túlérzékenységi reakciók ritkán fordultak elő a mellékhatások alacsony aránya ellenére. A szabadalmi oltalom lejárta óta számos, a tolperizon hatóanyagot tartalmazó generikus gyógyszer került a német piacra.

Címkék:  kórház anatómia Menstruáció