Atorvasztatin

Frissítve

Benjamin Clanner-Engelshofen szabadúszó író a orvosi osztályán. Biokémiát és gyógyszerészetet tanult Münchenben és Cambridge / Bostonban (USA), és már korán észrevette, hogy különösen élvezi az orvostudomány és a tudomány kapcsolatát. Ezért folytatta az emberi orvoslás tanulmányozását.

További információ a szakértőiről A összes tartalmát orvosi újságírók ellenőrzik.

Az atorvasztatin hatóanyaga az úgynevezett sztatinok közé tartozik - olyan hatóanyagok csoportjába, amelyek csökkenthetik a magas koleszterinszintet. A túl sok koleszterin a vérben ösztönzi az artériák megkeményedését, ami többek között koszorúér -betegséghez és stroke -hoz vezethet. Itt mindent elolvashat, amit a koleszterincsökkentő gyógyszerről, az atorvasztatinról, a mellékhatásokról és a használatról tudni kell.

Az atorvasztatin így működik

Az atorvasztatin a sztatinok tagja - azon gyógyszerek csoportja, amelyek csökkenthetik a magas koleszterinszintet.

A koleszterin nélkülözhetetlen anyag, amelyre a szervezetnek szüksége van többek között a sejtmembránok építéséhez, valamint a hormonok és az epesavak képzéséhez (a zsírok emésztéséhez). A szervezet a szükséges koleszterin körülbelül kétharmadát állítja elő a májban. A fennmaradó harmadot élelmiszerből nyerik.

A magas koleszterinszint csökkentése érdekében egyrészt gyógyszerekkel csökkenthetjük a szervezet saját termelését, másrészt megváltoztathatjuk a kedvezőtlen étkezési szokásokat.

Az atorvasztatin csökkenti a szervezet saját koleszterin termelését: Ez egy összetett folyamat, amely sok lépést tartalmaz. Egy fontos és sebességkorlátozó lépés a HMG-CoA reduktáz nevű specifikus enzimtől függ. Ez az enzim gátolja a sztatinokat, például az atorvasztatint. Ez csökkenti az öntermelést és csökkenti a vér koleszterinszintjét.

Ez mindenekelőtt a "rossz" LDL-koleszterin (LDL = alacsony sűrűségű lipoprotein) vérértékeire vonatkozik, ami az artériák megkeményedéséhez vezethet. A "jó" (érvédő) HDL-koleszterin (HDL = nagy sűrűségű lipoprotein) vérértéke viszont néha még nő is.

A koleszterin és a trigliceridek (TG) - egy másik típusú vérzsírszint - mennyiségét is csökkenti az atorvasztatin hatása.

Felvétel, bontás és kiválasztás

Az atorvasztatin gyorsan felszívódik a szervezetben szájon át történő bevétel után (szájon át). Más sztatinokkal ellentétben először nem kell a májban aktív formává alakítani, hanem azonnal hatályba léphet.

A maximális hatás körülbelül egy -két órával a lenyelés után érhető el. Mivel a szervezet koleszterint termel a legintenzívebben éjszaka, az atorvasztatint általában este kell bevenni.

Hosszú időtartamának köszönhetően elegendő a napi egyszeri adag. A májban metabolizálódó atorvasztatin főként a székletben ürül.

Mikor alkalmazzák az atorvasztatint?

Az atorvasztatint elsősorban a vér magas koleszterinszintjének (hiperkoleszterinémia) kezelésére alkalmazzák. Általában a koleszterincsökkentő gyógyszereket, például az atorvasztatint csak akkor írják fel, ha a koleszterinszint csökkentésére irányuló nem gyógyszeres intézkedések (egészséges táplálkozás, testmozgás és fogyás) nem jártak sikerrel.

Az atorvasztatin a szív- és érrendszeri szövődmények megelőzésére (megelőzésére) is engedélyezett koszorúér -betegségben (CHD) szenvedő vagy fokozott szív- és érrendszeri betegségek (például cukorbetegek) kockázatának kitett betegeknél. Ez az alkalmazás független a koleszterinszinttől.

Mindkét esetben hosszú távon használják, hogy a koleszterinszintet tartósan bizonyos értékekre csökkentsék. Minél alacsonyabbak az értékek, annál jobb.

Így alkalmazzák az atorvasztatint

Az atorvasztatint általában tabletta formájában, naponta egyszer, este veszik be. Az adagot a kezelőorvos egyedileg határozza meg, de általában tíz és nyolcvan milligramm között van.

A rendszeres bevitel fontos a kezelés sikeréhez, mivel a vér koleszterinszintje általában több hét alatt változik. A betegek nem „veszik észre” a koleszterincsökkentő szer hatását közvetlenül, bár a vérben mérhető, és a szívrohamok és a stroke gyakoriságának csökkenésében tükröződik.

Ne hagyja abba önmagában az atorvasztatint csak azért, mert maga "nem lát semmilyen hatást".

Szükség esetén az atorvasztatint más gyógyszerekkel kombinálják, például kolesztiraminnal vagy ezetimibel (mindkettő csökkenti a koleszterinszintet is).

Melyek az atorvasztatin mellékhatásai?

Az atorvasztatin -kezelés gyakori mellékhatásai (100 beteg közül 1-10 beteget érint):

• fejfájás
• Emésztőrendszeri betegségek (például székrekedés, gáz, hányinger, hasmenés)
• a májenzimek változása
• izom fájdalom

Tájékoztassa orvosát, ha izomfájdalma vagy kellemetlensége van az atorvasztatin -kezelés alatt.

Nem gyakori mellékhatások (azaz a kezelt betegek kevesebb mint egy százalékát érintő mellékhatások): álmatlanság, súlygyarapodás, álmosság, hányás, hasi fájdalom és kiütések. Még ritkább a vérlemezkék hiánya (trombocitopénia), látási problémák, hallásproblémák és angioneurotikus ödéma (az ödéma speciális formája).

Mit kell figyelembe venni az atorvasztatin szedésekor?

Ellenjavallatok

Az Atorvasztatint nem szabad szedni, ha:

• súlyos májműködési zavar
• egyidejű kezelés bizonyos hepatitis C terápiás gyógyszerekkel (glekaprevir és pibrentasvir)

Interakciók

Mivel az atorvasztatint többek között a citokróm 3A4 (CYP3A4) enzim bontja le, ennek az enzimnek a gátlói megnövekedett szinthez és ezáltal fokozott atorvasztatin -mellékhatásokhoz vezetnek. Az ilyen CYP3A4 inhibitorokat ezért nem szabad kombinálni atorvasztatinnal:

• bizonyos antibiotikumok: eritromicin, klaritromicin, fuzidinsav
• HIV proteáz inhibitorok (pl. Indinavir, ritonavir, nelfinavir)
• bizonyos gombaellenes szerek: ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol
• bizonyos szívgyógyszerek: verapamil, amiodaron

Egyéb gyógyszerek, amelyeket nem szabad kombinálni a koleszterinszint -csökkentő gyógyszerrel az atorvasztatin mellékhatásainak esetleges növekedése miatt:

• Gemfibrozil (lipidcsökkentő szer a fibrátok csoportjából)

A grapefruit (gyümölcslé, gyümölcs) - szintén CYP3A4 -gátló - szintén kerülendő az atorvasztatin -kezelés alatt. Még egy pohár grapefruitlé reggel is kétszer olyan magas atorvasztatin szintet eredményez, amely másnap este a szokásos módon mérhető.A lehetséges következmény váratlan mellékhatások.

Ezzel szemben a CYP3A4 enzim (CYP3A4 induktorok) aktivitását serkentő anyagok felgyorsíthatják az atorvasztatin lebomlását és csökkenthetik hatását. Ezek közé tartozik a rifampicin (antibiotikum), az efavirenz (HIV-gyógyszer), az orbáncfű és néhány epilepszia elleni gyógyszer (pl. Karbamazepin, fenitoin).

Korhatár

A gyermekek és serdülők kezelésére csak különleges esetekben kerül sor, és bizonyos korlátozások vonatkoznak rájuk, amelyeket az orvos tisztáz. Az atorvasztatin elvileg tízéves kortól engedélyezett a hypercholesterinaemia kezelésére.

terhesség és szoptatás ideje

Terhes és szoptató nők nem szedhetik az atorvasztatint. Ha a szoptatás alatt történő alkalmazás feltétlenül szükséges, az atorvasztatin -kezelés megkezdése előtt abba kell hagyni a szoptatást.

Hogyan lehet gyógyszert kapni az atorvasztatinnal

Az atorvasztatin receptet igényel Németországban, Ausztriában és Svájcban, és a gyógyszertárakban kapható, orvosi rendelvény bemutatása esetén.

Mióta ismert az atorvasztatin?

Miután az 1950 -es évek elején kiderült a koleszterin bioszintézise, ​​gyorsan nyilvánvalóvá vált, hogy a fontos kulcs enzimek gátlásával hatékony gyógyszereket lehet előállítani a magas koleszterinszint ellen.

Japánban 1976-ban egy gombaból izolálták a mevasztatin nevű első inhibitort, különösen a HMG-CoA reduktáz enzim ellen. Ezt azonban soha nem hozták piacra.

1979 -ben a tudósok izolálták a lovasztatint egy gombából. A vizsgálat során szintetikusan módosított lovasztatin variánsokat is kifejlesztettek, így az MK-733 vegyület (később szimvasztatin) terápiásán hatékonyabbnak bizonyult, mint a kiindulási anyag.

Később a szimvasztatint, az úgynevezett 1-es típusú sztatint használták fel az újabb 2-es típusú sztatinok, például az atorvasztatin kifejlesztésére, amely két-háromszor hatékonyabb. 1996 -ban engedélyezték az USA -ban, és 1997 -ben dobták piacra Németországban.

A szabadalom 2011 -es lejárta óta számos generikus terméket fejlesztettek ki, ami az atorvasztatin árának meredek csökkenését eredményezte.

Címkék:  változás kora dohányzó házi gyógymódok