Buprenorfin

Benjamin Clanner-Engelshofen szabadúszó író a orvosi osztályán. Biokémiát és gyógyszerészetet tanult Münchenben és Cambridge / Bostonban (USA), és már korán észrevette, hogy különösen élvezi az orvostudomány és a tudomány kapcsolatát. Ezért folytatta az emberi orvoslás tanulmányozását.

További információ a szakértőiről A összes tartalmát orvosi újságírók ellenőrzik.

A buprenorfin hatóanyag nagyon hatékony fájdalomcsillapító az opioid csoportból. Egyrészt fájdalomterápiára, másrészt elválasztásra használják az opioidfüggőség kezelésében. Itt mindent elolvashat, amit a buprenorfin hatásairól és felhasználási formáiról (tapaszok, tabletták stb.), Valamint a lehetséges mellékhatásokról tudni kell.

A buprenorfin így működik

Mint opioid hatóanyag, a buprenorfin hatóanyag nem fordul elő természetesen a máknövényben, mint az opiátok, hanem kémiai és farmakológiai mintájuk. A célzott szerkezetváltásnak köszönhetően az opioidok hatásai és mellékhatásai szempontjából előnyösebbek, mint az opiátok.

Más opioidokhoz és opiátokhoz hasonlóan a buprenorfin a központi idegrendszerben, azaz az agyban és a gerincvelőben található opioid dokkoló helyeken (receptorokon) keresztül működik. Főleg fájdalomcsillapító hatásúak, és általában erősebben hatnak a receptorokra, mint a szervezet saját endorfinjai, amelyek szintén ott kötnek ki.

A fájdalomterápiában is alkalmazott opiát -morfin standard hatóanyagként szolgál, amellyel az összes többi opiátot és opioidot összehasonlítják hatékonyságukkal. Ehhez képest a buprenorfin hatóanyag körülbelül 25-50 -szer erősebb.

A buprenorfin bizonyos hatásokat oszt meg más opioidokkal és opiátokkal, például fájdalomcsillapítást és köhögést, légzés lassulást, hányingert és székrekedést okozva. Ennek ellenére rendkívül előnyös mellékhatásokkal rendelkezik. A többi hatóanyaggal ellentétben például úgynevezett „mennyezeti hatást” (telítettségi hatást) mutat a légzés elnyomására: egy bizonyos adag felett a légzésszuppresszió nem lesz még erősebb, mint a morfin esetében, példa.

Ezenkívül a buprenorfin nem úgynevezett teljes agonista (amelyben a hatás egyre nagyobb mértékben növekszik az adag növelésével), hanem részleges agonista, amely bizonyos százalékos hatású, de nem több - még más opioidokkal kombinálva is. Ez a hatás különösen fontos a függőségtől való leszokás szempontjából, mivel hatékonyan enyhítheti az elvonási tüneteket, de nem vezet dózisnöveléshez és túladagoláshoz.

A buprenorfin felvétele, lebomlása és kiválasztása

Az adagolási formától függően vagy a bőrön (gipsz), vagy a nyálkahártyán (nyelv alatti tabletták) keresztül szívódik fel. A nyálkahártyákon keresztül a hatóanyag körülbelül másfél óra múlva éri el a legmagasabb vérértékeket. A buprenorfin hatóanyag lassabban jut be a szervezetbe a tapaszon keresztül, és négy -tizenkét óra múlva éri el a hatékony koncentrációt a vérben, de a maximális értékeket csak másfél nap múlva. A buprenorfin körülbelül kétharmada változatlan formában ürül az epével a bélben, egyharmada a májban bomlik le és a vizelettel ürül.

Mikor alkalmazzák a buprenorfint?

A buprenorfin opioidot erős és nagyon erős fájdalom (például műtét utáni fájdalom, szívroham és daganatfájdalom) kezelésére, valamint opioidfüggők szubsztitúciós terápiájával kombinálva alkalmazzák.

Az intravénásan opioidokat fogyasztó szenvedélybetegek kezelésére olyan kombinált készítmények is rendelkezésre állnak, amelyek naloxon hatóanyagot tartalmaznak, és amelyek célja, hogy megakadályozzák a buprenorfin nyelv alatti tabletták visszaélését (oldással és injekcióval).

Így használják a buprenorfint

A fájdalom kezelésére az orvos injekció formájában beadhatja a buprenorfint, ami a leggyorsabb hatás eléréséhez vezet. Ellenkező esetben szublingvális tablettákat használnak, amelyek rövid idő múlva feloldódnak a szájüregben. Adagolásuk a fájdalom súlyosságától függ, és az orvosnak kell meghatároznia; Gyakori a 0,2-0,4 milligramm buprenorfin adagolása hat -nyolc óránként, azaz napi három -négy alkalommal.

A buprenorfin tapaszok (más néven transzdermális tapaszok) több napig ragadnak (a gyártótól függően, általában három -négy napig), és folyamatosan a buprenorfint szabadítják fel a bőrön keresztül a szervezetbe. Ezt az adagolási formát gyakran választják hosszú távú terápiára. A tapasz cseréjekor ügyelni kell arra, hogy a tapasz buprenorfin tartalmú maradványai ne tapadjanak a bőrhöz. Az új tapaszt új, megfelelő bőrfelületre kell felhelyezni.

Az opioidfüggők elválasztásához a buprenorfin adagját egyedileg kell beállítani, de általában sokkal magasabb, mint a fájdalomterápia esetében. A maximális napi adag 24 milligramm buprenorfin (napi háromszor nyolc milligrammnak felel meg).

Melyek a buprenorfin mellékhatásai?

A buprenorfin alkalmazása más opioidokhoz hasonló mellékhatásokkal jár. A betegek több mint tíz százaléka hányingert, fejfájást, álmatlanságot, fokozott izzadást, gyengeséget és elvonási tüneteket tapasztal.

Továbbá, a buprenorfin mellékhatásai, mint a légúti gyulladás, étvágytalanság, nyugtalanság, szorongás, depresszió, álmosság, szédülés, remegés, szívritmus -változások, vérnyomásesés, légszomj, emésztési zavarok, székrekedés, hányás, kiütések, ízületi, csont- és izomfájdalom.

Az említett buprenorfin mellékhatások gyakrabban fordulnak elő nagy dózisoknál, például azoknál, amelyeket a függőség megszüntetésére használnak.

Mit kell figyelembe venni a buprenorfin szedésekor?

Ha a buprenorfint más, a központi idegrendszert lenyomó anyagokkal együtt alkalmazzák, akkor túl erős nyugtató, depresszív és nyugtató hatása lehet. Ilyen anyagok közé tartoznak a benzodiazepin csoport nyugtatói és altatói (például diazepám, lorazepám), egyéb fájdalomcsillapítók, allergiaellenes szerek (doxilamin, difenhidramin), antipszichotikumok / neuroleptikumok (haloperidol, klórpromazin, olanzapin) és az alkohol.

A buprenorfint a májban egy specifikus enzim (citokróm P450 3A4) bontja le. Ha ezen enzim aktivitását serkentő hatóanyagokat (úgynevezett enziminduktorokat) egyszerre vesznek be, a buprenorfin gyorsabban lebomlik. Ennek eredményeként csak gyengített hatása van, vagy már egyáltalán nem működik. Ilyen enziminduktorok például az epilepszia és görcsök elleni szerek (karbamazepin, fenitoin, fenobarbitál) és a rifampicin antibiotikum.

A buprenorfint nem szabad terhesség és szoptatás ideje alatt bevenni, mivel a hatóanyag egyre gyakrabban kerülhet a gyermek keringésébe, különösen akkor, ha röviddel a születés előtt és a szoptatás alatt veszi be. Ez "floppy csecsemő szindrómához" vezethet, amikor az újszülött vagy a csecsemő alig mutat testfeszültséget, alig reagál a környezetére, és csak sekélyen lélegzik, ami életveszélyes lehet.

Hogyan lehet gyógyszert kapni buprenorfinnal

A buprenorfin hatóanyagot tartalmazó készítmények kábítószereknek minősülnek, és csak szakorvos írhatja fel őket, speciális kábítószer -recept alapján. Ezzel a recepttel megkaphatja a megfelelő gyógyszert a gyógyszertárban.

Mióta ismert a buprenorfin?

A buprenorfint a Reckitt & Colman (ma Reckitt Benckiser) gyógyszeripari vállalat fedezte fel és szabadalmaztatta 1968 -ban. Azóta a fájdalomterápia értékes hatóanyagává fejlődött, sőt az Egészségügyi Világszervezet alapvető gyógyszereinek listájára is felkerült. (KI). Mivel a szabadalmi oltalom lejárt, számos buprenorfin hatóanyagú generikus gyógyszer létezik.

Címkék:  gyermekvállalási vágy hírek megelőzés