Tamoxifen

Benjamin Clanner-Engelshofen szabadúszó író a orvosi osztályán. Biokémiát és gyógyszerészetet tanult Münchenben és Cambridge / Bostonban (USA), és már korán észrevette, hogy különösen élvezi az orvostudomány és a tudomány kapcsolatát. Ezért folytatta az emberi orvoslás tanulmányozását.

További információ a szakértőiről A összes tartalmát orvosi újságírók ellenőrzik.

A tamoxifen hatóanyagot emlőrák kezelésére használják. Kifejezetten a női nemi hormonok (ösztrogén és progeszteron) dokkoló pontjain (receptorokon) működik, és így gátolhatja a hormonfüggő daganatok növekedését. A rák kezelésére szolgáló egyéb hatóanyagokhoz képest a tamoxifen egyértelműen mellékhatásokkal rendelkezik. Ezért gyakran használták emlőrák kezelésére, különösen mivel a szabadalmi oltalom 2002 -ben lejárt. Itt mindent elolvashat, amit a tamoxifen hatásairól, a mellékhatásokról és a használatról tudni kell.

A tamoxifen így működik

A szervezet saját női ösztrogén hormonja (és: ösztrogén) nemcsak a nő ciklusát határozza meg, hanem más feladatai is vannak a szervezetben. Többek között biztosítja az erős csontokat (az ösztrogén hiánya csontritkuláshoz vezethet), és serkenti az immunrendszert. Amikor az ösztrogének felszabadulnak a szervezetben, a véráramon keresztül jutnak el a célszövethez. Ha már ott vannak, kifejezetten befolyásolják a célsejtet, és többek között serkenthetik a sejtek növekedését. Ha egy sejtnek sok dokkolópontja (receptora) van az ösztrogének számára, akkor különösen érzékeny a hormonra.

Számos emlődaganatban megnövekedett az ösztrogénreceptorok száma. A már elfajult sejteket a természetes ösztrogén stimulálja a növekedésre és osztódásra, azaz a szaporodásra, ami miatt a daganat ellenőrizetlenül nő.

A tamoxifen és különösen metabolitja, a hidroxitamoxifen anélkül kötődhet az ösztrogén receptorokhoz, hogy stimulálja a sejtosztódást és a szaporodást. Ez blokkolja a meglévő receptorokat, és a természetes ösztrogén már nem tudja aktiválni.

A tamoxifen felvétele, lebomlása és kiválasztása

A tamoxifen tabletta bevétele után a hatóanyag jól felszívódik a bélben, és négy -hét óra múlva éri el a maximális vérszintjét. Az anyagcsere, amely főként a májban zajlik, sokkal hatékonyabb bomlástermékekhez vezet. Ezek aztán főleg a székletben ürülnek ki, de ez némi időt vesz igénybe: a hatóanyag csak félig lebomlik és körülbelül egy hét múlva ürül ki.

Mikor alkalmazzák a tamoxifent?

A tamoxifen hatóanyag hormonfüggő emlődaganatok kezelésére engedélyezett: Támogatásként alkalmazható az emlőrák elsődleges kezelése vagy a már kialakult leánydaganatok (áttétek) esetén. Az alkalmazás általában hosszabb időn keresztül történik.

A tamoxifent így használják

A hatóanyagot tabletták formájában adják be. A szokásos tamoxifen adag napi húsz milligramm, de szükség esetén negyven milligrammra növelhető. Étkezés közben kell bevenni, hogy csökkentse a nemkívánatos hatásokat, például a hányingert.

Melyek a tamoxifen mellékhatásai?

A tamoxifen mellékhatásai tíz kezelt nő közül több mint egy hányinger, kiütés, folyadékvisszatartás a szövetekben, hüvelyi váladék és vérzés, ciklusváltozások és menopauza tünetei, például hőhullámok és kimerültség.

Minden századik -tizedik beteg álmosságot, fejfájást, látászavarokat, hányást, hasmenést, székrekedést, hajhullást, túlérzékenységi reakciókat, izomfájdalmat, lábgörcsöket, vérrögöket, átmeneti vérszegénységet és a nemi szervek viszketését tapasztalja. A tamoxifen másik mellékhatása lehet a laboratóriumi értékek megváltozása (megnövekedett vérzsír -értékek, változások a májenzim -értékekben).

Mit kell figyelembe venni a tamoxifen szedésekor?

A tamoxifen terápia célja, hogy csökkentse a szervezet saját ösztrogén hatását. További ösztrogénellátás hormonális fogamzásgátlók (például „tabletta”) formájában nem lenne értelme, ezért el kell kerülni.

A tamoxifen befolyásolja a véralvadást azáltal, hogy csökkenti a vérlemezkék számát a vérben. Ha véralvadásgátló gyógyszert is adnak, az antikoaguláns hatás fokozódhat. Ilyen „antikoagulánsok” például az acetilszalicilsav és más vérlemezke-aggregációs inhibitorok, valamint a kumarin-szerű antikoagulánsok, például a warfarin és a fenprokumon.

A tamoxifent bizonyos májenzimek alakítják át aktívabb formájává. Az ilyen enzimeket gátló vagy azok aktivitását elősegítő gyógyászati ​​anyagok ezáltal befolyásolhatják az anyagcserét és ezáltal a rák elleni gyógyszer hatékonyságát. Például a szelektív szerotonin -visszavétel -gátlók (SSRI -k, például paroxetin és fluoxetin) és az antidepresszáns bupropion csoportjából származó antidepresszánsok csökkenthetik a tamoxifen hatékonyságát az enzimek gátlásával. Ezért lehetőség szerint kerülni kell az ilyen gyógyszerek egyidejű alkalmazását.

Mivel kevés adat áll rendelkezésre a tamoxifen terhesség és szoptatás alatt történő alkalmazásáról, a hatóanyagot nem szabad ebben az időszakban bevenni. Állatkísérletekben a tamoxifen használata károsította a születendő gyermeket.

Továbbá az ismeretek hiánya miatt gyermekeknél és serdülőknél történő alkalmazása nem javallott (ellenjavallt).

Hogyan lehet gyógyszert kapni tamoxifennel

A tamoxifent tartalmazó készítmények a gyógyszertárakban receptre kaphatók.

Mióta ismert a tamoxifen?

Már az 1950-es évek végén a gyógyszergyárak aktívan kutattak az ösztrogénellenes szerek (azaz az ösztrogén hatását gátló hatóanyagok) érdekében a hatékony fogamzásgátlás érdekében. Ennek során dr. Dora Richardson, egy angol gyógyszeripari vállalat alkalmazottja 1966 -ban fedezte fel a tamoxifen hatóanyagot. Ez azonban nem volt alkalmas fogamzásgátlásra, ezért először elfelejtették. Később kiderült, hogy az ösztrogének felgyorsíthatják az emlőrák növekedését is. Ennek eredményeként 1971 -ben megkezdték a tamoxifen klinikai vizsgálatát a manchesteri Christie kórházban, Európa egyik legnagyobb rákklinikájában. A pozitív vizsgálati eredmények alapján a tamoxifent 1973-ban forgalmazták késői stádiumú emlőrák kezelésére.

További érdekességek a tamoxifenről

A tamoxifent a sportolók rosszul használják doppingszerként: növeli a tesztoszteronszintet, ami serkenti az izomnövekedést. A tamoxifen megakadályozza az anabolikus szteroidok gyakori mellékhatását is, az úgynevezett "férfi melleket" (gynecomastia).

Címkék:  bőrápolás anatómia terhesség szülés