Imatinib

Benjamin Clanner-Engelshofen szabadúszó író a orvosi osztályán. Biokémiát és gyógyszerészetet tanult Münchenben és Cambridge / Bostonban (USA), és már korán észrevette, hogy különösen élvezi az orvostudomány és a tudomány kapcsolatát. Ezért folytatta az emberi orvoslás tanulmányozását.

További információ a szakértőiről A összes tartalmát orvosi újságírók ellenőrzik.

Az imatinib hatóanyagot bizonyos típusú vérrák (krónikus myeloid leukémia, CML) és más típusú rák kezelésére használják. Csak olyan rákos sejtekben működik, amelyekben egy enzimet (kinázt) úgy módosítottak, hogy a sejtek megállíthatatlanul növekedni tudnak. Itt mindent megtudhat az imatinibről: hatás, használat, kölcsönhatások és mellékhatások.

Az imatinib így működik

A szervezetben szigorúan szabályozott, hogy mely sejteknek mikor és mikor kell meghalniuk. A test legtöbb szövete folyamatosan regenerálódik annak érdekében, hogy ellenálljon az állandó stressznek. Más szövetek, például az idegszövet, lényegében egyáltalán nem osztódnak vagy újulnak meg.

Mielőtt a sejtek osztódnának, a genetikai anyagot (amely 46 kromoszómából áll) meg kell duplázni, majd egyenlően el kell osztani a két leánysejt között. Ha hibák történnek, és nem javítják ki, ez rákhoz vezethet. Ez a vérrák egy speciális formájával, a Philadelphia kromoszóma-pozitív krónikus myeloid leukémiával is előfordul: Ebben a betegségben a hiba ahhoz vezet, hogy a sejtosztódást elősegítő enzim (az úgynevezett tirozin-kináz) túlműködik, és a fehér sejtosztódása vérsejtek (különösen az úgynevezett granulociták). A keletkező sejtek azonban gyakran nem teljesen kifejlődtek, és nem tudják ellátni munkájukat a vérben. A fehérvérsejtek túlzott jelenléte a betegség nevét is adja: a "leukémia" "fehérvért" jelent.

A kináz inhibitorok, mint például az imatinib, gátolják a tirozin -kinázt, ami azt jelenti, hogy a hiperaktív enzim ismét lecsökken, és hasonlóan működik, mint az egészséges sejtek. Mivel az egészséges sejtek nem rendelkeznek ezzel a kórosan megváltozott enzimmel, az imatinib csak a rákos sejteken működik. Ennek eredményeként a mellékhatások kockázata alacsonyabb, mint a régebbi rákellenes szereknél (kemoterápiás szerek), amelyek általában gyorsan osztódó sejtek ellen hatnak (függetlenül attól, hogy egészséges sejtek vagy rákos sejtek).

Imatinib felvétel, lebontás és kiválasztás

Lenyelés után az imatinib a bélnyálkahártyán keresztül felszívódik a vérbe, és a vérben lévő transzportfehérjéken keresztül jut el a beteg sejtekhez. A hatóanyag részben átalakul a májban, így a fő átalakító termék még mindig hatékony a rákos sejtek ellen. A hatóanyag körülbelül háromnegyede átalakul és lebomlik. A bomlástermékek és a változatlan imatinib elsősorban a székletben ürülnek. Egy hét elteltével a hatóanyagnak csak mintegy ötöde marad a szervezetben.

Mikor alkalmazzák az imatinibet?

Az imatinib hatóanyagot újonnan diagnosztizált Philadelphia -kromoszóma -pozitív krónikus myeloid leukémia kezelésére alkalmazzák, ha bizonyos feltételek teljesülnek (például a csontvelő -transzplantáció nem lehetséges, vagy az interferonkezelés nem volt sikeres).

Az imatinib más rákok kezelésére is adható, ha a beteg sejtek túlműködnek. Ilyen lehet például akut limfoblasztos leukémia (imatinib relapszus kezelésére), más csontvelőbetegségek és a gyomor -bél traktus ritka és rosszindulatú kötőszöveti daganatai (gasztrointesztinális sztróma daganat).

Az imatinib -kezelés időtartama a betegség típusától és súlyosságától függ, és az orvos határozza meg. Az imatinib -terápiát rendszerint hosszú távon végleges kezelésként végzik, annak érdekében, hogy elnyomják a daganat növekedését és különösen terjedését.

Az imatinibet így alkalmazzák

Az imatinib hatóanyagot tabletták formájában alkalmazzák. Az adag általában 400-600 mg imatinib naponta egyszer, étkezés közben, egy pohár vízzel. Különösen súlyos betegség esetén vagy a betegség fellángolásakor 800 milligrammot kell bevenni két részre osztva (reggel és este) étkezés közben.

A gyermekek ennek megfelelően alacsonyabb napi imatinib adagokat kapnak.Lenyelési rendellenességben szenvedő betegek és hat év alatti gyermekek esetében az imatinib tablettát mozsárban őrölhetjük, szénsavmentes vízben vagy almalében szuszpendálhatjuk, majd meg lehet itatni.

Milyen mellékhatásai vannak az imatinibnek?

Az imatinib leggyakrabban jelentett mellékhatásai a betegek több mint tíz százalékánál enyhe hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom, fejfájás, fáradtság, izomgörcsök és fájdalom, valamint a bőr kivörösödése. Víz is felhalmozódhat a szövetekben, különösen a szem körül és a lábakban. Egyéb gyakori mellékhatások a vérszegénység és a vérlemezkeszám csökkenése, étvágytalanság, alvászavar, szédülés, rendellenes érzések, ízérzékenység, vizes vagy száraz szem, kötőhártya -gyulladás, homályos látás és hirtelen bőrpír ("kipirulás").

Mit kell figyelembe venni az imatinib szedésekor?

Mivel az imatinibet a májban olyan enzimek bontják le, amelyek más hatóanyagokat is lebontanak, kölcsönhatások léphetnek fel egyidejű alkalmazásuk esetén (még akkor is, ha a nap különböző időpontjaiban veszik be). Egyes gyógyszerek gátolhatják az imatinib lebomlását, például különböző antibiotikumok (eritromicin, klaritromicin), HIV -gyógyszerek (ritonavir, szakinavir) és gombás fertőzések elleni szerek (ketokonazol, itrakonazol).

Más gyógyszerek felgyorsítják az imatinib lebomlását, ami miatt a rák elleni gyógyszer kevésbé hatékony, vagy egyáltalán nem működik. Ilyen gyógyszerek például a glükokortikoidok („kortizon”, például dexametazon) és az epilepsziás szerek (fenitoin, karbamazepin, fenobarbitál).

Az alvadási rendellenességekben szenvedő betegeket, akik kumarinokat, például fenprokumont vagy warfarint kapnak, általában heparinra váltják az imatinib -kezelés alatt. A heparinokat, amelyeket a kumarin tablettákkal ellentétben be kell adni, az orvos gyorsan hatástalanná teheti vérzés esetén az ellenszert.

A betegeknek óvatosan kell eljárniuk nehéz gépek és gépjárművek vezetésekor az imatinib -kezelés alatt.

Az imatinibet nem szabad terhesség és szoptatás alatt adni, mivel a hatóanyag káros lehet a gyermekre. Fogamzóképes nőknek megfelelő fogamzásgátlást kell alkalmazniuk a kezelés alatt.

Két éves kortól és májkárosodásban szenvedő betegeknek megfelelően csökkentett adagban kell imatinibet kapniuk.

Hogyan szerezzünk be imatinib gyógyszert

Az imatinib hatóanyagot tartalmazó készítmények csak receptre kaphatók minden adagban és kiszerelésben.

Mióta ismert az imatinib?

A Novartis gyógyszergyártó cég által kifejlesztett imatinib kináz inhibitor 2001 -ben került forgalomba az Európai Unióban (EU). Tanulmányok kimutatták, hogy a készítmény megközelítőleg megkétszerezi a krónikus myeloid leukémiában szenvedő betegek ötéves túlélési esélyét. Ezzel az érveléssel az eredeti gyártó az imatinib rendkívül magas árát igazolta. 2013 óta az EU -ban engedélyezték az imatinib hatóanyagot tartalmazó olcsóbb generikus gyógyszereket.

Címkék:  Betegségek egészséges lábak Menstruáció