Letrozole

Benjamin Clanner-Engelshofen szabadúszó író a orvosi osztályán. Biokémiát és gyógyszerészetet tanult Münchenben és Cambridge / Bostonban (USA), és már korán észrevette, hogy különösen élvezi az orvostudomány és a tudomány kapcsolatát. Ezért folytatta az emberi orvoslás tanulmányozását.

További információ a szakértőiről A összes tartalmát orvosi újságírók ellenőrzik.

A letrozol hatóanyaga egy úgynevezett nem szteroid aromatáz inhibitor. Mellrák kezelésére alkalmazzák. Az aromatáz enzim, amelyet a letrozol gátol, biztosítja a hormon prekurzorok ösztrogénné, például ösztradiollá és ösztronná történő átalakulását. Ezek gyakran stimulálják az emlőrákos daganatok növekedését. Itt mindent elolvashat, amit a letrozol hatásairól és használatáról, a mellékhatásokról és a kölcsönhatásokról tudni kell.

A letrozol így működik

A pubertás alatt, különösen nőknél, az emlőszövetet ösztrogének stimulálják. Az emlősejtekben ezért különösen sok dokkolópont (receptor) van a női hormonok számára.

Amikor az ilyen sejtek degenerálódnak, a természetes sejtosztódási határ megemelkedik. A sejtek ellenőrizetlen módon osztódni és szaporodni kezdenek - emlőrák alakul ki. Mivel a tumorsejtek nagyon gyakran ösztrogénreceptorokkal rendelkeznek a felszínükön, ezeknek a női hormonoknak a normális vérszintje stimulálja őket a növekedésre.

A letrozol hatóanyaga gátolja az aromatáz enzimet, amelyre a szervezetnek szüksége van a tesztoszteron és androsztendion prekurzorokból származó ösztrogének előállításához. Ez csökkenti az ösztrogén szintjét. Ennek eredményeként a mellben lévő rosszindulatú daganatot már nem stimulálják a növekedésre.

A letrozol a tesztoszteronnal együtt doppingszerként is használható súlyzós edzéseken. A férfi nemi hormon az izomépítésre és a teljesítmény növelésére szolgál. De ha túl sok tesztoszteron van a szervezetben, annak egy része ösztrogénné alakul. Ez aztán olyan mellékhatásokhoz vezet, mint a férfiak mellnövekedése (gynecomastia). A letrozol állítólag megakadályozza ezt: Megakadályozza, hogy több tesztoszteron ösztrogénné alakuljon.

Letrozol felvétel, lebontás és kiválasztás

Lenyelés után a letrozol gyorsan és teljesen felszívódik a belekben. Az aromatáz inhibitor gyorsan a vér útján szállítódik a szövetekbe. Innen csak lassan jut el a májba a vér útján, ahol lebomlik. Az érintett májenzimek a letrozolt inaktív bomlástermékké alakítják. Két -négy nappal a lenyelés után a hatóanyag nagy része kiválasztódik a vizelettel.

Mikor alkalmazzák a letrozolt?

A letrozol hatóanyagot posztmenopauzás nőknél önmagában vagy más rákellenes gyógyszerekkel együtt alkalmazzák az emlőrák kezelésére, ha a tumor növekedését ösztrogének (hormonérzékeny emlőrák) elősegítik. A letrozol kezdeti terápiaként és utókezelésként is alkalmazható (általában tamoxifen-kezelés után).

A letrozol -kezelés általában néhány hónapig tart (például a tumor zsugorodása érdekében a műtét előtt), legfeljebb öt évig.

Így alkalmazzák a letrozolt

A letrozol tabletták formájában kerül bevételre. A szokásos adag napi két és fél milligramm letrozol. Naponta egyszer, étkezéstől függetlenül, egy pohár vízzel kell bevenni.

Ha egy adag letrozolt elfelejt egy nap alatt, akkor a következő tervezett adag előtt akár három órával is bevehető. Ha csak három óra vagy kevesebb van hátra a következő tervezett adagig, az elfelejtett tablettát nem szabad bevenni a magas vérszint elkerülése érdekében.

Milyen mellékhatásai vannak a letrozolnak?

A letrozol -kezelés alatt minden tíz beteg közül több mint egynél jelentkeznek olyan nemkívánatos hatások, mint a magas vérkoleszterinszint, hőhullámok, fokozott izzadás és izzadás, ízületi fájdalom és fáradtság, valamint gyengeség és kellemetlen érzés.

A betegek egy -tíz százaléka rendelkezik letrozol -mellékhatásokkal, mint például étvágytalanság vagy fokozott étvágy, fejfájás, szédülés, emelkedett vérnyomás, hányinger, hányás, emésztési zavar, székrekedés, hasmenés, hasi fájdalom, hajhullás, kiütések és száraz bőr, csont és izom fájdalom, csökkent csontsűrűség (néha csonttöréssel jár), hüvelyi vérzés, folyadékvisszatartás a különböző szövetekben és súlygyarapodás.

Ezeknek a mellékhatásoknak a többsége csak a kezelés első heteiben jelentkezik, és ezt követően enyhül.

Mit kell figyelembe venni a letrozol szedésekor?

A letrozol -kezelés csak posztmenopauzás nőknek adható. Ha nem világos, hogy egy nő túljutott -e a menopauzán, vagy sem, az orvosnak ellenőriznie kell a megfelelő hormonok (LH és FSH) vérszintjét a kezelés megkezdése előtt.

Súlyos májműködési zavarban szenvedő betegeknél a letrozol hatóanyag csak lassabban bontható le és ürülhet ki. A klinikai vizsgálatokban az eliminációs idő nagyjából megkétszereződött az egészséges májú nőkhöz képest. Mivel fennáll annak a veszélye, hogy a hatóanyag ezután felhalmozódik a szervezetben, szükség esetén gondosan ellenőrizni kell a gyógyszer vérszintjét ezeknél a betegeknél.

A letrozol negatív hatással lehet a csontsűrűségre és ezáltal a csontszilárdságra. Ezért a csontsűrűséget rendszeresen ellenőrizni kell kockázati tényezőkkel vagy már meglévő csontritkulással rendelkező nőknél. Szükség lehet további gyógyszerek szedésére a csontsűrűség növelése érdekében.

Az antiösztrogének, például a tamoxifen egyidejű alkalmazása csökkentheti a vérszintet és ezáltal a letrozol hatékonyságát. Hasonlóképpen nincs értelme az ösztrogének bevitelének (beleértve a krémek vagy gélek formájában történő helyi terápiát), a letrozol -kezelés alatt.

A letrozol hatóanyagot a máj CYP450 enzimrendszere bontja le. Ezek az enzimek számos más hatóanyagot is lebontanak. Bár még nincsenek tanulmányok a letrozol és az ilyen hatóanyagok közötti kölcsönhatásokról, ezek lehetségesek, és ezeket figyelembe kell venni, amikor más gyógyszereket szednek a letrozol -kezelés alatt. Ez különösen vonatkozik a szűk terápiás tartományú hatóanyagokra, azaz azokra, amelyek gyorsan hatásossá válnak, ha a hatékony dózist túllépik. Ez vonatkozik például a fenitoinra (epilepszia és görcsrohamok kezelésére) és a klopidogrélre (antikoagulánsok).

Mivel a hatóanyag fáradtságot és szédülést okozhat, ne vezessen járművet, és ne használjon nehéz gépeket, ha ezek a mellékhatások előfordulnak.

A letrozol alkalmazása károsíthatja a gyermeket terhesség és szoptatás alatt.

Hogyan lehet gyógyszereket kapni a letrozollal?

A letrozol hatóanyagot gyógyszertárban lehet rendelni, orvosi rendelvényre. Minden adagban és kiszerelésben receptet igényel.

Mióta ismert a letrozol?

1970 -ben a Ciba -Geigy gyógyszergyár (ma Novartis) elkezdte keresni az aromatáz kulcsfontosságú enzim inhibitorát - az enzimet, amelyre a szervezetnek szüksége van az ösztrogén előállításához. Az aromatázgátlók első generációját 1981 -ben hagyták jóvá (aminoglutetimid), majd a második generációt a fadrozol hatóanyaggal. 1996-ban a harmadik generációs aromatázinhibitor, a letrozol végre európai piacra került. Egy évvel később a hatóanyagot jóváhagyták az USA -ban. Időközben a szabadalmi oltalom lejárt, és számos, a letrozol hatóanyagot tartalmazó generikus gyógyszer is található a német gyógyszerpiacon.

Címkék:  idősgondozás férfi egészség alkohol 

Érdekes Cikkek

add