Molsidomine

Benjamin Clanner-Engelshofen szabadúszó író a orvosi osztályán. Biokémiát és gyógyszerészetet tanult Münchenben és Cambridge / Bostonban (USA), és már korán észrevette, hogy különösen élvezi az orvostudomány és a tudomány kapcsolatát. Ezért folytatta az emberi orvoslás tanulmányozását.

További információ a szakértőiről A összes tartalmát orvosi újságírók ellenőrzik.

A molsidomine hatóanyag egy nitrogén-monoxid felszabadító szer, amelyet angina pectoris kezelésére használnak. Az angina pectoris ("mellkasi szorítás") olyan tünet, amely általában koszorúér -betegséggel jár. A szív artériái összehúzódnak, ami súlyos szívrohamokat válthat ki. Olvassa el, hogyan segíthet a molsidomine, és milyen mellékhatások lehetségesek.

A molsidomine így működik

A koszorúér -betegségben (CHD) a szív artériái szűkülnek, főként az érelmeszesedés ("artériák megkeményedése") miatt. A koszorúerek a szívizmokat oxigénnel és tápanyagokkal látják el. Minél jobban szűkülnek az erek, annál rosszabb a szív vérellátása. A betegség kezdetén, amikor az erek csak kissé szűkülnek, a beteg csak akkor veszi észre az alultápláltságot, amikor a szívnek a maximális teljesítményt kell nyújtania, például edzés közben. Később, amikor a koszorúerek már szűkebbek, még csendes helyzetekben is előfordulhatnak fájdalmas angina pectoris támadások.A szív elégtelen ellátása szívritmuszavarokhoz és szívelégtelenséghez (szívelégtelenséghez) is vezethet. Ha a koszorúér teljesen el van zárva, szívroham vagy hirtelen szívhalál következik be.

A szívelégtelenség tünetei enyhíthetők nitrogén -monoxidot (NO) felszabadító szerekkel, például molsidominnal. A nitrogén -monoxid kitágítja az ereket, és ezáltal javítja a vérkeringést. A szervezet termeli, de molsidomin formájában is szállítható. A molidomin egy úgynevezett "prodrug", ezért csak két lépésben alakul át a szervezet hatékony NO-jává:

A molidomint először a vérben szállítják a bélből a májba, ahol linsidominná alakítják. Ezt visszajuttatják a véráramba, ahol lassan lebomlik NO -ra a szervezet saját enzimeinek bevonása nélkül. Ennek a NO -nak egy része eléri a szív ereket, és lehetővé teszi számukra a tágulást. Ez enyhítheti az angina pectoris általában tompa, préselő és égő fájdalmát. Mivel azonban az átalakulás egy ideig tart (általában fél órától egy teljes óráig), a molsidomine nem alkalmas akut kezelésre. Tehát csak elővigyázatosságból használják az anginás panaszok ellen.

Ellentétben más NO-felszabadító hatóanyagokkal, mint például a nitroglicerin, amelyben a NO enzimatikusan szabadul fel, a molsidomin nem rendelkezik nitráttoleranciával. Ez a "tolerancia" (a gyógyszer csökkentett hatásának értelmében) abból adódik, hogy a NO felszabadulását lehetővé tevő enzimet ez a felszabaduló NO egyre inkább gátolja. Ez megelőzhető rendszeres nitrátmentes időközönként, például a nitrátfolt (NO-felszabadító szerrel ellátott éjszaka) eltávolításával. Ilyen nitrátmentes intervallum nem szükséges a molsidominnal, mivel a NO nem enzimatikusan szabadul fel.

A molsidomin felvétele, lebontása és kiválasztása

A molsidomin bevétele után a beleken keresztül a véráramba kerül, és eljut a májba. Ott linsidominná alakul, amely a vérbe történő felszabadulás után lassan NO -ra bomlik. A linsidomin legmagasabb vérszintje körülbelül egy -két óra múlva érhető el. Ezután további egy -két órába telik, amíg a vérszint felére csökken. Nagy része a vesén keresztül ürül a vizelettel.

Mikor alkalmazzák a molsidomint?

A molsidomine az angina pectoris megelőzésére és hosszú távú kezelésére engedélyezett, ha más gyógyszereket nem tolerálnak, vagy nem alkalmazhatók, vagy idős betegeknél. Nem alkalmas angina pectoris roham akut kezelésére.

Így használják a molsidomint

A molsidomine hatóanyagot általában tabletta vagy nyújtott hatóanyag-leadású tabletta (lassú felszabadulású tabletta) formájában használják. Az orvosok közvetlenül a vénába is adhatják a gyógyszert (intravénás alkalmazás).

Általában a molsidomine tabletta napi kétszer két milligramm hatóanyagot tartalmaz. Ha az adag nem elegendő, akkor napi négyszer (napi 16 milligrammnak megfelelően) két milligramm molsidomint lehet növelni.

A retard tablettákat, amelyek egyenként nyolc milligramm molsidomint tartalmaznak, naponta egyszer vagy kétszer kell bevenni. Ha azonban az adag túl magas, a retard tablettákat nem lehet egyszerűen felosztani. Ehelyett alacsonyabb dózisú, nem felszabaduló tablettákat kell bevennie.

A molsidomint étkezésektől függetlenül, egy pohár vízzel, körülbelül azonos időközönként kell bevenni.

A hatóanyag csak lassan szabadul fel a bélben a retard tablettákból. Néha a retard tabletta megtalálható a székletben, de ez nem jelenti azt, hogy a hatóanyag nem szívódott fel.

Melyek a molsidomin mellékhatásai?

Mivel a molsidomine tágítja az ereket, a betegek egy -tíz százaléka tapasztal mellékhatásokat, például alacsony vérnyomást és fejfájást, különösen a kezelés kezdetén.

Előfordulhat, hogy a molsidomin „ortosztatikus diszregulációhoz”, azaz szédüléshez vezethet fekvő vagy ülő helyzetből való felkeléskor is.

Mit kell figyelembe venni a molsidomin szedésekor?

A molsidomin más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel való kombinációja túlzottan csökkentheti a beteg vérnyomását. Ilyen gyógyszerek például a szerves nitrátok (nitroglicerin), béta -blokkolók (metoprolol, bisoprolol), kalciumcsatorna -blokkolók (nifedipin, verapamil, diltiazem), ACE -gátlók (kaptopril, ramipril), szartánok (kandezartán, valzartán), dehidratáló szerek ( hidroklorotiazid), antidepresszánsok és antipszichotikumok (neuroleptikumok).

Különösen a molsidomint nem szabad együtt szedni a PDE-5 inhibitorok csoportjába tartozó szexuális fokozókkal (szildenafil, vardenafil, tadalafil, avanafil), mivel ez a vérnyomás néha életveszélyes csökkenéséhez vezethet.

Terhes és szoptató nők nem szedhetik a molsidomint, mert itt nem garantált az alkalmazás biztonsága és előnye. Ezenkívül a molsidomin kiválasztódik az anyatejbe.

A hatóanyag súlyos máj- és vesebetegségben szenvedő betegeknél alkalmazható, de a szokásosnál alacsonyabb kezdő adagot is kaphat.

Hogyan lehet gyógyszereket kapni a molsidominnal

A molsidomine hatóanyagot tartalmazó készítmények minden adagban és kiszerelésben receptre és gyógyszertári előírásokra vonatkoznak.

Mióta ismert a molsidomine?

Már a 19. században észrevették, hogy a (robbanóanyagként használt) nitroglicerin kezelése fejfájáshoz és alacsony vérnyomáshoz vezet. 1878 -tól a londoni William Murrell orvos nitroglicerinnel kezelt betegeket angina pectoris és magas vérnyomás miatt. Azonban még mindig körülbelül egy évszázad telt el a szerves nitrátok továbbfejlesztéséig és a mellékhatások csökkenéséig. 1986-ban a Sanofi-Aventis gyógyszeripari vállalat Németországban jóváhagyta a molsidomin forgalmazását. Mivel a szabadalmi oltalom lejárt, most már létezik molsidomine hatóanyagú generikus gyógyszer is.

Címkék:  paraziták terápiák drogok