Donepezil

Benjamin Clanner-Engelshofen szabadúszó író a orvosi osztályán. Biokémiát és gyógyszerészetet tanult Münchenben és Cambridge / Bostonban (USA), és már korán észrevette, hogy különösen élvezi az orvostudomány és a tudomány kapcsolatát. Ezért folytatta az emberi orvoslás tanulmányozását.

További információ a szakértőiről A összes tartalmát orvosi újságírók ellenőrzik.

A donepezil hatóanyagot az Alzheimer -féle demencia (feledékenység) enyhe és közepes formáinak tüneti kezelésére használják. Javítja a memóriát és a memóriát, de nem akadályozza meg a betegség előrehaladását. Itt mindent érdekeset olvashat a Donepezil -ről: hatás, alkalmazás és lehetséges mellékhatások.

A donepezil így működik

A donepezil demencia elleni gyógyszer. A demencia leggyakoribb formája az Alzheimer -kór. Ezzel az agy idegsejtjei (neuronjai) fokozatosan elpusztulnak. Általában az idegsejtek nem elhanyagolható része meghalt az első tünetek megjelenése és a betegség felfedezése előtt. Az acetilkolin az egyik legfontosabb hírvivő anyag (neurotranszmitter) az idegsejtek között, amelyek részt vesznek a memóriában, a retencióban és a memóriában.

Más idegsejtekkel való kommunikációhoz az idegsejt hírvivő anyagokat, például acetilkolint tud kiválasztani. Ez kikötődik a második idegsejt membránjának speciális dokkolópontjaihoz, és így továbbít egy bizonyos jelet. Ezután a neurotranszmitter egy enzim (acetil -kolinészteráz) által acetátra és kolinra oszlik, amelyek már nem működnek a receptorokon, és ezzel a jel megszűnik. A két hasadási terméket újra felveszik az első idegsejtben, összekapcsolják, majd szükség esetén újra felszabadítják.

Mivel az idegsejtek nemcsak egy-egy kapcsolatokkal rendelkeznek, hanem inkább egy idegsejt érintkezik sok ezer más idegsejttel, észre kell venni, hogy a sejtek csak akkor küszködnek ki, ha túllépik a küszöbértéket. A fennmaradó cellaérintkezők ezután már nem elegendőek a jelek továbbítására.

Az Alzheimer -kór tüneteinek enyhítésére és a memória teljesítményének javítására a donepezilt az acetil -kolinészteráz enzim szelektív inhibitoraként használják. Ha ezt az enzimet gátolják az agyban, az acetilkolin tovább marad a downstream idegsejt receptorain, ami úgymond erősebbé teszi a jelet. Ez azt jelenti, hogy a fennmaradó idegsejtek továbbra is normális intenzitással tudnak kommunikálni.

A donepezil felvétele, lebontása és kiválasztása

Lenyelés után a donepezil hatóanyag a bélben, majd onnan a vér-agy gáton keresztül jut a vérbe a központi idegrendszerbe. Ott bontakozik ki hatása. A májban a donepezil részben hatékony és hatástalan bomlástermékké metabolizálódik. Ezek nagy része a vizelettel és kisebb mértékben a székletben ürül. Körülbelül 70 órával a lenyelés után a hatóanyag fele elhagyta a testet.

Mikor alkalmazzák a donepezilt?

A Donepezil az enyhe és közepes súlyosságú Alzheimer -féle demencia tüneti kezelésére engedélyezett.

A jóváhagyási tartományon kívül („off-label” használat) palliatív gyógyszerként is alkalmazzák súlyos Alzheimer-kóros demenciában.

A hatás fenntartása érdekében tartósan be kell venni.

A donepezilt így használják

A hatóanyagot sóként (donepezil -hidroklorid) tabletták vagy szájban diszpergálódó tabletták formájában veszik fel, amelyek másodpercek alatt feloldódnak a szájban. A kezelést naponta egyszer öt milligramm donepezillel kell kezdeni. Egy hónap elteltével az orvos megvizsgálja, hogy az adag elegendő -e, vagy napi tíz milligramm donepezilre kell emelni. Nagyobb adagok alkalmazása nem ajánlott.A terápia csak akkor adható, ha a beteget ápolási intézményben helyezik el, vagy van egy gondozója, aki figyelemmel kíséri a donepezil alkalmazását.

Melyek a donepezil mellékhatásai?

A kezeltek több mint tíz százaléka panaszkodik hasmenésre, hányingerre és fejfájásra.

A donepezil szedése során gyakran előfordul étvágytalanság, agresszív viselkedés, izgatottság, szédülés, álmatlanság, hányás, emésztési zavar, kiütések, izomgörcsök, inkontinencia és fáradtság.

A donepezil mellékhatásai, például görcsrohamok, lassú szívverés és gyomor -bélrendszeri vérzések, szintén 100-1000 embert érinthetnek.

Mit kell figyelembe venni a donepezil szedésekor?

Mivel a donepezil hatóanyagot a májban két különböző enzim (citokróm P450 2D6 és 3A4) bontja le, amelyek más hatóanyagokat is lebontanak, kölcsönhatások léphetnek fel, amikor ezeket a hatóanyagokat kombinálják.

Ilyen például számos antibiotikum (eritromicin, metronidazol, kloramfenikol), HIV-gyógyszerek (ritonavir, indinavir), a vérnyomáscsökkentő gyógyszer, a verapamil, a gombaellenes szerek (flukonazol, ketokonazol, itrakonazol) és számos gyógynövény (valerian, kurkuma és grapefruit).

Egyes hatóanyagok biztosítják, hogy több enzim termelődjön a májban, amelyek ezután gyorsabban lebontják a donepezilt. Hatékonysága ennek következtében szenved. Ennek okai például a görcsök és epilepszia elleni szerek (fenitoin, karbamazepin, oxkarbazepin), az érzéstelenítő fenobarbitál és bizonyos élelmiszerek (gyömbér, fokhagyma, édesgyökér).

A légzőszervi betegségekben, például asztmában vagy COPD -ben szenvedő betegeknek óvatosan kell szedniük a donepezilt, mivel az asztmás roham kockázata nőhet.

Ha a donepezil mellett rendszeresen nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszereket (NSAID-ot, például ASA-t, ibuprofent, diklofenakot) szednek, a gyomor-bélrendszeri vérzés kockázata nőhet.

Gyermekek és serdülők, valamint terhes és szoptató nők nem szedhetik a donepezilt, mivel nincsenek vizsgálatok a lenyelés biztonságosságáról és hatékonyságáról.

Hasonlóképpen, súlyos májkárosodásban szenvedő betegek nem szedhetik a donepezilt a tapasztalat hiánya miatt.

Hogyan lehet kapni donepezil gyógyszert

A demenciaellenes donepezil gyógyszertárban vásárolható meg, orvosi rendelvényre.

Mióta ismert a donepezil?

A donepezil fejlesztése 1983 -ban kezdődött az Eisai japán gyógyszeripari vállalatnál. A hatóanyagot először 1996 -ban engedélyezték az USA -ban. A donepezil hatóanyagot tartalmazó generikumok 2010 óta vannak forgalomban.

Címkék:  idősgondozás megelőzés fogápolás