Duloxetin
Benjamin Clanner-Engelshofen szabadúszó író a orvosi osztályán. Biokémiát és gyógyszerészetet tanult Münchenben és Cambridge / Bostonban (USA), és már korán észrevette, hogy különösen élvezi az orvostudomány és a tudomány kapcsolatát. Ezért folytatta az emberi orvoslás tanulmányozását.
További információ a szakértőiről A összes tartalmát orvosi újságírók ellenőrzik.A duloxetin hatóanyaga egy szelektív szerotonin -noradrenalin -visszavétel -gátló (SSNRI - magyarul "szelektív szerotonin -noradrenalin -visszavétel -gátló"). Depresszió, szorongásos zavarok, inkontinencia és diabéteszes polineuropátia (cukorbetegség idegbetegségei) kezelésére alkalmazzák. Az USA -ban a hatóanyag a fibromyalgia kezelésére is engedélyezett, de nem inkontinencia kezelésére. Itt mindent elolvashat, amit a duloxetinről tudni kell: hatás, használat és mellékhatások.
A duloxetin így működik
Az agy idegsejtjei (neuronjai) hírvivő anyagok (neurotranszmitterek) segítségével kommunikálnak egymással: Az egyik sejt bizonyos neurotranszmittereket szabadít fel, amelyeket a következő sejt dokkolópontokon (receptorokon) keresztül érzékel. Mivel a következő sejt vagy gátolható, vagy gerjeszthető (a receptortól és a neurotranszmittertől függően), és egy sejt általában kapcsolatokkal (szinapszisokkal) rendelkezik számos más idegsejttel, ez rendkívül összetett hálózatot hoz létre, amelyet csak részben értünk.
Kimutatták, hogy bizonyos hírvivő anyagok általában nagyon specifikus hatást váltanak ki. Az általánosan „boldogsághormonként” emlegetett szerotonin esetében a túl alacsony koncentráció depresszióhoz, a túl magas koncentráció pedig pszichózishoz és téveszmékhez vezet. A noradrenalin viszont izgalmas neurotranszmitter, amely felelős az agy bizonyos területeinek aktiválásáért.
Annak érdekében, hogy pontosan tudja irányítani az idegsejtek közötti kommunikációt, a neurotranszmittert kibocsátó idegsejt folyamatosan újra felveszi ugyanazt. Ez korlátozza a jelzés idejét a következő cellára. Ha ezt az újrakezdést gátolják, például a duloxetin beadásával, a neurotranszmitterek hosszabb ideig maradnak a következő idegsejt receptorain, és így erősebb hatást fejtenek ki. A szerotonin és a norepinefrin hiánya, amely gyakran depressziónak vagy szorongásos rendellenességnek nyilvánul meg, így korrigálható vagy pozitívan befolyásolható.
A duloxetin fájdalomcsillapító tulajdonságai a diabéteszes neuropátia és a fibromyalgia kezelésében a fájdalomcsillapító idegpályák gerjesztéséből adódnak. Mindenekelőtt ez normalizálhatja a túlérzékeny fájdalomküszöböt. Hasonlóképpen, a szerotonin és a noradrenalin rendszer duloxetin általi fokozott stimulálása a húgycső záróizom fokozott bezáródását okozza, ami képes kezelni a stresszes vizelet -inkontinenciát.
A duloxetin felvétele, lebomlása és kiválasztása
A duloxetin bevétele után a hatóanyag a beleken keresztül szívódik fel a vérbe. A legmagasabb duloxetin vérszint hat óra elteltével mérhető, és a hatóanyagnak csak mintegy fele jut el a fő véráramba, mivel a lenyelés után azonnal lebomlik a májban. A duloxetin hatóanyag a véráramon keresztül jut el az agyba. A hatástalan bomlástermékek fele a veséken keresztül választódik ki a vizelettel tizenkét órán belül.
Mikor alkalmazzák a duloxetint?
A duloxetin hatóanyag a következők kezelésére engedélyezett:
- Depresszió (úgynevezett súlyos depresszió)
- Diabéteszes neuropátiás fájdalom
A duloxetin alkalmazása a fibromyalgia fájdalomcsillapítására Németországban "off-label", azaz a jóváhagyási területen kívül történik.
A duloxetin-kezelés általában hosszú távú, de rendszeres időközönként ellenőrizni kell, hogy módosítani kell-e az adagot, vagy a kezelés még szükséges-e.
Így alkalmazzák a duloxetint
A duloxetin hatóanyagot bélben oldódó pelleteket tartalmazó kapszula formájában szedik, és csak a bélben szabadítják fel a hatóanyagot. Az alkalmazási területtől függően naponta egyszer vagy kétszer 30-60 milligramm duloxetint kell bevenni. A maximális napi adag 120 milligramm. A jobb tolerálhatóság érdekében a kezelést alacsony dózissal kezdjük, majd fokozatosan növeljük a kívánt végső adagra.
A kapszulát egy pohár vízzel kell lenyelni étkezés közben vagy attól függetlenül. Lenyelési nehézségek vagy csöves etetés esetén a duloxetin -pelletet vízben felfüggesztve is be lehet venni, de semmilyen körülmények között nem szabad rágni.
A terápia befejezéséhez a duloxetin adagját lassan csökkenteni kell (úgynevezett „csökkentés”), különben súlyos mellékhatások jelentkezhetnek.
Milyen mellékhatásai vannak a duloxetinnek?
A duloxetin mellékhatásai általában hangsúlyosabbak a kezelés kezdetén, és idővel javulnak. A kezelt betegek több mint tíz százaléka tapasztal olyan mellékhatásokat, mint a fejfájás, álmosság, hányinger és szájszárazság.
Körülbelül minden tizedik -száz beteg jelent étvágycsökkenést, álmatlanságot, szorongást, csökkent szexuális vágyat (libidót) és merevedési zavarokat (impotencia), szédülést, remegést, szívdobogást, fülcsengést, homályos látást, megnövekedett vérnyomást, emésztési zavarokat és hasi panaszokat. fájdalom, izzadás, kiütés, izomfájdalom és -görcsök, fogyás és vizeletvisszatartás.
Mit kell figyelembe venni a duloxetin szedésekor?
A duloxetint a máj bizonyos enzimek (citokróm P450 1A2 és 2D6) bontják, amelyek más gyógyszereket is lebontanak. Ha ezeket egyidejűleg veszik be, az egyes hatóanyagok vérszintje emelkedhet vagy csökkenhet. Ez vonatkozik például az antidepresszánsokra, például a fluvoxaminra, amitriptilinre, imipraminra és dezipraminra, a hiperaktív hólyag elleni szerekre, például tolterodinra és a pszichózisok és skizofrénia kezelésére szolgáló szerekre, például a riszperidonra.
A dohányosok gyorsabban bontják le a duloxetint, mint a nemdohányzók.
Az agyi szerotonin-koncentrációt növelő gyógyszereket nem szabad duloxetinnel kombinálni, mivel ez életveszélyes szerotonin-szindrómához vezethet. A szóban forgó gyógyszerek közé tartoznak a MAO típusú antidepresszánsok (például moklobemid vagy tranilcipromin), más antidepresszánsok, orbáncfű-kiegészítők, migrénes gyógyszerek (például sumatriptan és naratriptan), erős fájdalomcsillapítók (opioidok, például tramadol, fentanil és petidin), és szerotonin prekurzorok, például triptofán és 5-hidroxi-triptofán (5-HTP).
A duloxetin és az antikoagulánsok, például fenprokumon, warfarin és ASA / acetilszalicilsav kombinációja megváltoztathatja a véralvadási időt, ezért szorosan ellenőrizni kell. Lehet, hogy módosítani kell az antikoaguláns adagját.
Sok más antidepresszánshoz hasonlóan a duloxetin is növelheti az öngyilkosság kockázatát, különösen serdülőknél. Emiatt a duloxetin csak 18 éves és idősebb személyek számára engedélyezett, és nem alkalmazható olyan betegeknél, akik hajlamosak a használatára, vagy csak orvosi felügyelet mellett szabad használni.
Károsodott máj- vagy veseműködésű betegeknél a duloxetin csökkentett adagja ajánlott.
A duloxetin nem alkalmazható terhesség és szoptatás alatt, mivel károsíthatja a gyermeket.
Hogyan lehet gyógyszert kapni duloxetinnel
A duloxetint tartalmazó készítmények minden adagban és minden célra vénykötelesek.
Mióta ismert a duloxetin?
Az antidepresszáns duloxetint az Eli Lilly and Company gyógyszeripari cég tudósai fejlesztették ki, és 1986 -ban szabadalmat kértek, amelyet 1990 -ben adtak meg. Az első regisztrációt 2004 -ben adták meg az USA -ban, később ugyanebben az évben Németországban is. A szabadalom 2014 elején lejárt. Azóta számos generikus gyógyszer került duloxetin hatóanyaggal a piacra.
Címkék: tcm drogok szervrendszerek
